Terapia dell’attacco acuto
Si basa su F serotoninergici, i triptani. Sono agonisti per i 5HT1B e 5HT1D. Sono accoppiati negativamente all’adenilato ciclasi. Questi F la cui attivazione media la contrazione della muscolatura liscia vasale, mediano la vasocostrizione. La loro attivazione, visto che sono F che agiscono a livello presinaptico, si traduce in un minor rilascio di serotonina.
I triptani sono gli antiemicranici per eccellenza. In passato si usavano i derivati dell’ergot: agonisti 5HT1 e 5HT2, avevano effetti collaterali importanti.
I triptani piu noti sono sumatriptan, naratriptan, rizatriptan, zolmitriptan: contribuiscono a inibire il rilascio di serotonina e altri neuro peptidi, che interferiscano con gli stimoli nocicettivi e provocano vasocostrizione.
Possono differire per potenza, non sono F che vanno bene per lo scopo preventivo.
Il loro problema è che c’è la tendenza alla cefalea iatrogena causata da triptani, quindi chi li prende sa che non può superare un tot di somministrazioni al giorno, altrimenti loro stessi sono causa di mal di testa.
Sono farmaci con certe caratteristiche farmacocinetiche, la T max si raggiunge in poche ore.
Sumatriptan per dose orale la Tmax=1.5-2, per via sottocutanea la dose è molto piu bassa e Tmax=30 minuti.
Effetti collaterali transitori:
Parestesie
Calore a testa e collo
Vertigini
Il problema è la cefalea di abuso.
Ci sono i R 5HT1B anche sui vasi coronarici (che portano sangue al cuore), la vasocostrizione che questi F danno in persone sane possono causare effetti simili all’angina pectoris (pericoloso per chi ha gia problemi cardiovascolari). Sono F che non possono essere associati con altri serotoninergici (come SSRI e SNRI).
Sono ben tollerati.