FARMACI ANTISTAMINICI
Sono F molto usati.
Classe di F composita, vuole interferire con l’azione biologica dell’istamina.
L’istamina è una molecola complessa, è un neurotrasmettitore, mediatore dell’infiammazione e dell’allergia (tante funzioni).
Il precursore di questo mediatore è l’istidina. La via biosintetica è ben nota, è a disposizione delle cell capaci di immagazzinare istamina, rilasciandola al momento opportuno.
Il mastocita è la cell che per eccellenza fa l’istamina, queste cell stanno nel tessuto, il corrispondente circolante è il granulocita basofilo (un po come il macrofago è nel tessuto e il monocita è circolante).
I mastocita la crea e la accumula in granuli, dove c’è un pH acido che ne consente l’immagazzinamento.
L’istamina però è anche un nt, ci sono vie istaminergiche (ci sono neuroni che hanno il corpo in un area del SN e proiettano i loro assoni nel target, dove rilasceranno il nt).
Altra regione dell’organismo umano in cui si fa sintesi di istamina: parete dell’apparato gastrointestinale (cell enterocromaffini rilasciano istamina).
L’istamina rilasciate da queste cell controlla la secrezione acida all’interno dello stomaco, lo stomaco è rivestito da un epitelio altamente specializzato e deve saper produrre moltissimi idrogenioni.
Il pH basso attiva gli enzimi che degradano il cibo e poi il pH basso fa si che non ci sia una colonizzazione dello stomaco con i microrganismi presenti nel cibo.
Cellula parietale: sta nel fondo dello stomaco ed è una delle cell specializzate, sa produrre idrogenioni perché ha la pompa idrogenioni-K (o protonica) (usa ATP), entra K e escono H.
La secrezione acida va tenuta sotto controllo, la cell secretoria riceve segnali di “via/stop”
Le cellule enterocromaffini hanno granuli con istamina e rilasciandola la cell parietale capisce di rilasciare idrogenioni (quindi si attiva la pompa protonica). Oltre all’istamina si rilascia gastrina (dalle cellule gastrina-secernenti).
Siamo nel sistema parasimpatico (DDD), quindi anche ach promuove il rilascio di idrogenioni.
F che modulano la secrezione acida sfruttano i R che stanno sulla cellula parenterale: R per istamina H2.
Gli antistaminici invece sono F usati nelle allergie e sono diretti contro R diversi: gli H1.