ANESTETICI LOCALI
Obiettivo: ottenere una perdita reversibile della percezione e della capacità di reazione a stimoli di qualunque natura senza perdita di coscienza e solo dove serve.
Bloccano i canali al Na voltaggio dipendenti, sono molecole amfifiliche e funzionano nella forma cationica.
Prima entrano nella cell e poi bloccano il canale, sono use-dependent (la loro capacità di bloccare il canale dipende dalla frequenza del potenziale d’azione).
L’uso-dipendenza è sfruttato nel loro uso come antiaritmici. Sfruttati anche come antiepilettici.
C’è una sequenza con la quale blocco il potenziale d’azione nelle fibre nervose.
Prima blocco le piccole fibre mie linizzate (fibre delta, portano sensazione dolorosa e termica)
Poi assoni non mie linizzati piccoli (fibre C, portano sensazioni dolorose)
Infine blocco gli assoni più grossi mie linizzati: portano meccanocezione (pressione) e tattile
Interferiscono con la generazione e conduzione dello stimolo nervoso.
Procaina
Lidocaina: v inizio azione anestetica lenta e durata media
Tetracaina
Bupivacaina
È noto il punto di legame di un anestetico locale con la sub unità alfa del canale al Na voltaggio dipendente.
In particolare legano il segmento S6 del dominio IV. Si legano dalla parte interna del canale, quindi pirma devono entrare nella cell.
Come si somministrano:
-via topica
-via sottocutanea: anestetico locale spesso formulato con l’adrenalina, in piccolissima quantità essa agisce come vasocostrittore in modo da ritardare la possibilità che il F si diffonda attraverso i capillari in altri distretti (rafforzo l’azione locale)
-via spinale
-via epidurale: inietto l’anestetico nello spazio epidurale, si fa per esempio nelle donne incinta.
Il problema degli enestetici locali è dovuto ai dosaggi e quindi agli effetti olaterli dovuti al bocco di piu o meno canali al Na, questi sono fondamentali in molti distretti, non si dve eccedere nei dosaggi e eavere effetti sistemici, sptt nel SBNC dove potrei avere confusione, tremori, agitazione.
Altro distretto dove il pda non puo essere bloccato è il cuore, pericolo di aritmie.
NB
Via trans dermica è diversa dalla via topica.
Via trans dermica: via scelta per F semplici (cerotto), obiettivo è assicurare un’esposizione sistemica al F.
F anticoncezionali, oppiacei (F lipofili, fentanil (ROO), buprenorfina), nitroglicerina, nicotina.
Via topica: crema, patch, assicura un assorbimento limitato in loco per il F (anestetici locali, FANS, capsaicina – scopo analgesico)